文：拾贝
根据各家制药公司2021年财报披露的药品销售数据，2021年全球销售额超过10亿美元的重磅小分子药共86款，总销售收入2184亿美元。其中，TOP30小分子药上榜门槛是20.61亿美元（约合人民币133元），合计销售收入1355.15亿美元。
2021年全球小分子药销售额TOP30（亿美元）
注：1）汇率换算：1美元=0.91瑞士法郎，1美元=0.8475欧元，1美元=109.74日元，1美元=6.4512元；2）日本企业武田、Astellas为2021全年收入
从疾病领域来看，TOP30小分子药中肿瘤药占1/3（10款），总销售额也最高，达501亿美元（37%）。其次为感染病领域，共有4款。
2021年TOP30小分子药疾病领域分布（数量、销售收入）
从具体品种来看，BMS血液肿瘤药Revlimid（来那度胺）是小分子销售冠军，全球销售收入达128.91亿美元。其中，百济神州负责的中国市场销售收入为7000万美元。不过，今年3月开始，Natco、Alvogen、Dr. Reddy和Sun这四家公司的仿制药将逐渐在市场上限量推出。至2026年1月31日，这些公司将可以自由地销售无限数量的仿制药。Revlimid在接下来的几年能否再创新的销售记录值得关注。
排名第2的产品是BMS/辉瑞的Eliquis（阿哌沙班），自近十年前首次获得批准以来，这种抗凝剂已成为两家公司的“明星”产品，Eliquis由BMS发现之后和辉瑞共同开发和商业化，2021年的销售额为107.62亿美元，比2020年增长17%，两家公司平分利润和亏损。不过这款百亿美元重磅炸弹也将面临仿制药竞争，得益于达成的专利和解协议和关键诉讼，Eliquis仿制药将在2026年之后，2031年之前进入市场。
强生有5款产品入榜，其中，BTK抑制剂Imbruvica（依布替尼）由强生与艾伯维联合开发，两家公司合计销售收入为97.77亿美元，排第3名。随着市场上多款BTK抑制剂的批准，Imbruvica的增速有所放缓。
口服抗凝药Xarelto (利伐沙班)由强生与拜耳联合开发，2021年全球销售额高达80.25亿美元，其中强生负责的美国市场销售额为24.38亿美元。Xarelto专利将于2023年在欧盟国家、2024年在美国、2025年在日本到期，中国专利已于2020年到期，这款药物在主流国家专利期到来之前能否达到100亿美元收入也值得关注。
此外，强生另外3款入榜的小分子药分别是治疗精神分裂症药物Invega Sustenna（帕利哌酮缓释）、前列腺癌新药Zytiga（阿比特龙）以及抗HIV-1感染药物Prezista（地瑞那韦），分别排第12、26、29位。
阿斯利康有4款产品入榜，抗肿瘤药Tagrisso（奥希替尼）以50.15亿美元销售额位居第10位，相比于2020年43.28亿美元收入增长16%。此外，降糖药Farxiga（达格列净）以及呼吸产品Symbicort(福莫特罗/布地奈德)以及PARP抑制剂Lynparza（奥拉帕利），分别以30亿美元、27.28亿美元、23.48亿美元收入排第17、21、24位。
吉利德有两款抗病毒药入榜，分别为HIV-1治疗药物Biktarvy（比克恩丙诺）和抗新冠病毒药Veklury（瑞德西韦）。Biktarvy同比增长19%，达到86.24亿美元，有望突破100亿美元大关。Veklury在新冠大流行期间“一夜成名”，2021年收入达到55.65亿美元。不过，Veklury的销售表现与 COVID-19感染率、住院率和疫苗接种率以及替代疗法的可用性、采用率和有效性相关，吉利德预计该产品2022年将带来约40亿美元收入。
总体而言，进入TOP30榜单小分子药品中，有90%来自TOP15跨国药企。目前尚无中国企业产品入榜。随着中国创新能力的进一步增强，国产药物进入榜单指日可待。
2021年TOP30小分子药品企业分布
